口服新藥Relugolix，有望改變前列腺癌標準治療！
2020年美國臨床腫瘤學會虛擬會議(ASCO)上，一項3期臨床研究數據引起了廣泛關注：
口服片劑Relugolix在治療晚期前列腺癌方面優(yōu)于當前的標準療法醋酸亮丙瑞林(Leuprolide)，且安全性和耐受性良好。
7月，Relugolix就已獲得了FDA的優(yōu)先審查，用于治療晚期前列腺癌患者。預計12月20日，FDA將給出審批意見。如果順利獲批，Relugolix將成為用于治療晚期前列腺癌的一個口服促性腺激素釋放激素(GnRH)受體拮抗劑。
◎ 男性第二大癌：前列腺癌
前列腺癌是一種雄激素依賴的惡性腫瘤，也是男性第二常見的癌癥。據估計，全球年新增確診病例約130萬，其中中國每年新增約10萬例。
目前，對于不適合根治性手術的前列腺癌患者，優(yōu)選的治療方法是雄激素剝奪療法(ADT)，包括GnRH激動劑和拮抗劑藥物治療。該療法可將睪丸激素降低至非常低的水平，通常稱為去勢水平。
GnRH拮抗劑能直接、快速抑制垂體性腺軸，從而抑制腫瘤細胞生長。GnRH受體激動劑(如醋酸亮丙瑞林)靜脈注射是目前雄激素剝奪療法的標準藥物。
然而，GnRH受體激動劑作用有一定的局限性，治療后睪酮水平的初始升高可能會導致臨床癥狀惡化。
◎ GnRH受體拮抗劑：Relugolix
Relugolix(商品名：Relumina)是一種口服非肽類活性的促性腺激素釋放激素(GnRH)受體拮抗劑，能抑制睪丸睪酮的生成，從而阻止前列腺癌的生長。
此外，它還可以減少卵巢雌二醇的生成，用于子宮肌瘤和子宮內膜異位癥的治療。去年1月，組合片劑Relugolix獲日本PMDA批準，用于減輕子宮肌瘤相關的月經過多、下腹痛、腰酸及貧血等癥狀。
此外，還有一種GnRH拮抗劑Ozarelix正在開發(fā)前列腺癌適應癥。Ozarelix為第四代肽類GnRH拮抗劑，在美國和印度正處于II期臨床試驗階段。
◎ 臨床數據喜人，緩解率97%!
HERO是一項隨機、開放標簽、平行分組的跨國臨床研究，評估了Relugolix在934名雄激素敏感性前列腺癌男性中的安全性和有效性，這些患者至少接受一年的持續(xù)雄激素剝奪治療(ADT)。
結果顯示：
1、在治療的48周內，Relugolix治療組有96.7%的男性實現了持續(xù)的睪酮抑制至去勢水平(≤50ng/dL)，而醋酸亮丙瑞林組為88.8%，達到了試驗的主要療效終點。
2、在6個次要終點中，Relugolix在睪酮的快速和深度抑制、PSA反應、停止治療后睪酮的恢復方面均優(yōu)于醋酸亮丙瑞林，包括在第4天和第15天迅速抑制睪酮，在第15天徹底抑制睪酮(<20ng/dL)。
3、藥效學結果顯示，患者接受Relugolix治療后沒有再出現睪丸激素水平的短暫性升高現象，且在停藥后的90天內，患者的平均睪丸激素水平恢復到正常。
4、停藥后90天，接受Relugolix治療的患者睪丸激素恢復的中位T水平為270.76ng/dL，而對照組僅為12.26ng/dL。
該藥物在第四天就實現了去勢水平，有望成為抑制睪丸激素治療的新標準。Relugolix一旦獲批，將有望替代當前的標準療法，為晚期前列腺癌患者提供一種重磅口服藥物，用藥更加方便。
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